شیمیدانان بر یک مانع بزرگ در سنتز شکل پایدارتری از هتروسیکل غلبه کرده اند خانواده ای از ترکیبات آلی که جزء مشترک اکثر داروهای مدرن هستند.
این تحقیق که می‌تواند ابزار موجود برای توسعه دهندگان دارو را در بهبود مشخصات ایمنی داروها و کاهش عوارض جانبی گسترش دهد، توسط شیمیدانان آلی در دانشگاه بریتیش کلمبیا (UBC)، موسسه فناوری ماساچوست (MIT) در Science منتشر شد. و دانشگاه میشیگان
دکتر کورینا شیندلر، رئیس تحقیقات کانادایی در محلول‌های مصنوعی برای ترکیبات زیست فعال در UBC و نویسنده ارشد این مقاله، می‌گوید: «آزتیدین‌ها فرم مفید و پایداری از هتروسیکل هستند، اما سنتز آنها بسیار چالش برانگیز بوده است.
هتروسیکل ها نقش عمده ای در طراحی خانواده های دارویی مدرن ایفا می کنند از جمله داروهای سرطان و آنتی بیوتیک ها. برخی بررسی ها نشان می دهد که ۸۵ درصد از تمام موجودات شیمیایی فعال بیولوژیکی حاوی هتروسیکل هستند.
اما بسیاری از هتروسیکل‌هایی که در حال حاضر در طراحی دارویی استفاده می‌شوند، در شرایط فیزیولوژیکی اکسید می‌شوند. این می تواند منجر به اثرات غیرهدف و چالش هایی با پروفایل های ایمنی داروها شود آزتیدین ها ترکیبات آلی که حاوی سه اتم کربن و یک اتم نیتروژن هستند و در دمای اتاق مایع هستند از نظر متابولیکی قوی هستند و تحت شرایط فیزیولوژیکی تحت واکنش های اکسیداسیون قرار نمی گیرند.
دکتر شیندلر، که آزمایشگاه او انجام داده است، می‌گوید: «این چیزی است که شیمی‌دان‌های آلی مصنوعی برای مدت طولانی تلاش کرده‌اند به آن دست یابند، و ما امیدواریم که این امر محققان را قادر می‌سازد تا تبدیل‌های مصنوعی جدید آزتیدین‌ها را با عملکردهای شیمیایی و پزشکی مفیدتر توسعه دهند.» تحقیق در دانشگاه میشیگان با دانشجوی فارغ التحصیل امیلی ویرینگ و در ارتباط با آزمایشگاه دکتر هدر کولیک در موسسه فناوری ماساچوست.
این تیم از واکنش‌های مبتنی بر نور و یک رویکرد محاسباتی برای این مشکل استفاده کردند و برای اولین بار توانستند ترکیباتی به نام ایمین‌ها را در واکنش‌ها برای تشکیل آزتیدین‌های جدید درگیر کنند
Materials provided by University of British Columbia. Note: Content may be edited for style and length.
